Nenávykové psychoaktívne látky

Vedecké články o psychedelických a disociatívnych látkach

Porozumenie psychoaktívnym látkam: receptory a afinita

Afinita
Sila afinity sa uvádza v určitých číselných jednotkách. Platí, že čím menšie číslo tým vyššia afinita. Afinita sa meria totiž v množstve, kedy sa danej napr. psychoaktívnej látke začínajú prejavovať jej účinky. Čím nižší obsah danej látky v krvi spôsobí psychoaktívne prejavy, tým má daná látka väčšiu silu. Pri psychoaktívnych látkach a psychiatrických a neurologických liekoch sa uvádza na aké receptory pôsobí daná látka a s ako vysokou afinitou. Na veľké množstvo receptorov pôsobia hlavne antipsychotické lieky.
Ďalej si treba uvedomiť, že všetky receptory, (napr. dopamínové a serotonínové receptory) sa delia ešte na viacero druhov receptorov.
Napr. dopamínové receptory sa delia naD1, D2, D3, D3, D4, D5 receptory. GABA receptory sa delia naGABAA a GABAB
Serotonínové receptory majú skratku vytvorenú podľa chemického názvu: "5-HT". Serotonínové receptory sa delia na5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 atď.
Receptor5-HT1 sa delí na ešte ďalšie receptory5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, atď.

Príklady farmakológie a afinity LSD a antipsychotika klozapinu a na jednotlivé receptory
https://en.wikipedia.org/wiki/Lysergic_acid_diethylamide#Pharmacodynamics
https://en.wikipedia.org/wiki/Clozapine#Mechanism_of_action

V súvislosti s afinitou je tiež dôležité či je na daný receptor pôsobené ako agonista alebo antagonista, to znamená, či je daným receptorom zvyšovaná aktivita receptorov alebo znižovaná.

Afinita sa vyjadruje v číslach, disociačná konštanta (K i ). Neexistujú žiadne mínusové hodnoty, vždy sa uvádza pri afinite na daný druh receptora či ide o agonizmus alebo antagonizmus, teda ide o zvýšenie alebo zníženie aktivity danému receptoru. Antagonizmu sa niekedy hovorí aj inhibícia.
 
Existuje viacero druhov, viacero spôsobov a mechanizmov ako je možné zvýšenie aktivity daným receptorom. Niektoré látky pôsobia napr. len na niektoré druhy dopamínových alebo serotonínových receptorov. Ďalej tá istá látka môže napr. niektorým druhom serotoninových receptorov zvýšiť, iným znížiť aktivitu. Je to tam pri niektorých atypických antipsychotikách.
Veľmi zaujímavé antipsychotikum je napr.aripiprazol https://en.wikipedia.org/wiki/Aripiprazole#Pharmacology.Hoci všetky antipsychotiká znižujú aktivitu dopamínovým receptorom, tento zvyšuje aktivitu dvom druhom dopamínových receptorov, ďalej niektorým druhom serotonínových receptorov znižuje aktivitu a iným druhom znižuje. A práve preto že znižuje aktivitu práve tým druhom serotonínových receptorov, ktoré najviac zodpovedajú za psychotické príznaky, postačí to na to, aby mal tento liek antipsychotické účinky. Zvyšuje aktivitu tým druhom serotonínovým receptorom, ktoré nezodpovedajú za psychotické príznaky.
 

Inhibícia spätného vychytávania

Existujú psychiatrické lieky ktoré sú inhibítormi spätného vychytávania serotinínu, noradrenalínu a dopamínu. Niekedy môže ísť o inhibíciu spätného vychytávania viac ako jedného neurotransmiteru. Drogy ako kokaín a pervitín inhibiujúspätné vychytávanie dopamínu, noradrenalínu a serotonínu zároveň hoci každá látka trochu iným spôsobom
Pre inhibíciu spätného vychytávania je typické to, žezvyšujeaktivituvšetkým druhomreceptorov viazané na danú neurotransmiternú látkua torovnomerne.Iné psychoaktívne látky prevažne pôsobia len na niektporé druhy receptorov daného neurotransmiteru (napr. LSD).Inhibícia spätného vychytávania nikdy neznižuje aktivitu daný receptorom.
 

Inhibítor mono-amín-oxidázy (Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs))

MAOI majú veľmi veľa spoločných znakov, resp. sú veľmi podobné čo do konečného efektu inhibítorom spätného vychytávania. Tiež rovnomerne zvyšujú aktivitu všetkým druhom receptorov daného neurotransmiteru a to rovnomerne. Ide o receptory viazané na serotonín, dopamín a noradrenalín.Inhibítorymono-amín-oxidázysa delia na dva druhy MAOI-A a MAOI-B. MAOI-A zvyšuje aktivitu hlavne serotoninovým a noradrenalínovým receptorom a v menšej miere zvyšuje aktivitu dopamínovým receptorom, MAOI-B zvyšuje aktivitu hlavne dopamínovým receptorom a v menšej miere zvyšuje aktivitu serotonínovým a dopamínovým receptorom.